三、转运体介导的脑靶向递药系统

脑组织需要大量的营养物质如氨基酸、糖类等以维持其生理功能，这些物质的入脑依靠脑毛细血管内皮细胞中的转运体介导转运（载体介导，transportermediate transcytosis）而完成（GyntherM，2009）。脑毛细血管内皮细胞膜上存在30多种特异性的转运体，按易化扩散和主动转运机制运送营养物质，主要分为以下几类。通常，非必需氨基酸（除苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和色氨酸外）可以通过被动转运的方式透过BBB，而必需氨基酸一般需通过转运体介导的方式透过BBB。例如，苄星青霉素与单羧酸结合成复合物后能够提高其脑内转运效率。