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[治疗](一)药理学特性

现行已上市的所有抗精神病药均具有一定的多巴胺D 2受体的拮抗作用,这一作用使其在临床上能有效地控制阳性症状,但也导致EPSs 和催乳素升高的发生。Goldstein(1996,1999)对喹硫平的受体结合特点进行了深入的比较研究后发现,喹硫平对5‐HT 2A的亲和力明显比对D 2受体的亲和力强,而氯氮平同样也具有这一特点。喹硫平的化学结构与氯氮平十分相似,而在药理学特性上还是有所区别,具有多种受体亲和作用,包括5‐HT 2,D 1和D 2受体,但对M 型胆碱受体无亲和力,也没有治疗意义的活性代谢产物,半衰期3~6小时。喹硫平可以抑制猴的条件化回避反应,可以抑制猴、猫、小鼠和大鼠等因阿朴吗啡诱导所致行为效应(Goldstein 1996,1999),还可以逆转猴因安非他明所致的社交隔离状态(Ellenbroek,1996)。此外,还有证据表明,喹硫平具有与氯氮平相似的“非典型性” 特点,其EPSs 的发生率极低,与它对边缘系统的高选择性有关。涉及的实验包括:A10 区多巴胺能神经元选择性去极化失活(与抗精神病作用有关),而A9 区多巴胺能神经元并不出现这种现象(Goldstein 1993),伏隔核中的c‐Fos 基因表达出现选择性增加,而在纹状体的背外侧核,则无此现象发生(Robetson 1994),边缘系统及前额叶皮质中FosB 样免疫反应出现选择性增加,但纹状体的背外侧核则无此现象发生(Vahid‐Ansari 1996)。动物实验发现,喹硫平诱发可预测性EPSs 作用很弱(Goldstein 1996)

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——《精神药理学》
书名:《精神药理学》
栏目:精神药理学 > 第三篇 精神药物的分类和药理学原理 > 第一章 抗精神病药 > 第三节 非典型抗精神病药 > 六、喹 硫 平
作者:江开达
参编:江开达,李晓白,司天梅,崔东红,方贻儒
页码:333
版本:1
出版时间:2007-05-01
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