本品口服后迅速吸收,生物利用度60%~70%,半衰期约0.9~1.5小时。每4小时给药100mg,血药浓度的高峰和低谷分别是0.4~0.5μ g/ml和0.1μ g/ml。本品能通过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浓度的24%~100%。精液中浓度高,为血浓度的1.3~20倍。本品进入宿主细胞后,经细胞的胸苷激酶催化转变成单磷酸齐多夫定,再经胸苷酸激酶作用转变成双磷酸和三磷酸齐多夫定,后者可竞争性抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录酶,阻碍病毒DNA的合成。胶囊剂:0.1g,0.25g。