TZDs能明显增加骨骼肌、肝脏和脂肪组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,对血糖具有长期控制作用。因此,此类药物宜用于尚存一定的胰岛β细胞功能的2型糖尿病患者,对1型糖尿病患者无效。改善胰岛β细胞功能:TZDs不促进胰岛素的产生与释放,而是增加胰岛素敏感性,因此可减轻胰岛β细胞分泌胰岛素的负担,降低高胰岛素血症,保护胰岛β细胞功能。故可纠正脂代谢紊乱,并有利于改善胰岛素抵抗及胰岛β细胞功能障碍。抑制血管平滑肌细胞增殖,降低颈动脉内膜‐中膜厚度,防止冠状动脉支架植入后再狭窄。