环丙孕酮是17‐羟孕酮类衍生物,是强效的抗雄激素,也具有孕激素活性,具有促孕激素和抗促性腺激素的作用,使体内睾酮水平下降,能抑制男性精子生成,减少精子数和活动度,降低精液的生化组成和精子穿透宫颈粘液的能力。临床上用于治疗男性性变态,以及女性与雄激素过盛相关的疾病,如多毛症、痤疮,也用于男女的青春期早熟。低剂量(2mg)与50 μ g的炔雌醇(乙炔雌二醇)合用,适用于有轻微雄性化的妇女的口服避孕药。环丙孕酮还具有一些糖皮质激素样作用。氟他胺是非类固醇类抗雄激素,其作用与环丙孕酮类似。本药可增加睾酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。
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