本品为盐酸盐一水合物,白色结晶粉末。口服经胃肠道吸收迅速、完全,口服1~3小时即可达血药浓度峰值(口服2.5mg的血药浓度达峰时间为1.8±0.7小时),维持作用长达8~12小时,半衰期约6~12小时。体内分布广泛,局部浓度以肺、脾、肾较高,部分经肝代谢裂解成以甲苯甲基化合物为主的降解产物经肾排泄。在体内与组织胺竞争效应细胞上的组织胺H1受体,使组织胺类物质完全丧失同H1受体结合的机会,从而抑制机体过敏反应的发生。临床应用用于各种过敏性疾患,包括过敏性鼻炎、皮炎、荨麻疹、皮肤瘙痒、支气管哮喘、花粉热、动植物及食物引起的过敏反应等。2岁以下婴幼儿每次剂量按0.05mg/公斤体重计算药量。
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