[治疗]第六节 心肌线粒体KATP（mitoKATP）的分子结构、药理特征与新药研究概况

MitoK ATP的分子结构还不十分清楚，有学者认为其属于Kir6 . x家族。免疫荧光和免疫金染色技术发现Kir6.1在线粒体内膜高度表达，提示Kir6.1可能是组成mitoK ATP的亚基之一。有人认为mitoK ATP的药理学特性相似于细胞膜上Kir6.1／SUR1。Grover等报道BMS‐191095，一种新型的mitoK ATP通道开放剂可以保护缺血大鼠心肌而对心肌细胞的动作电位没有影响且无血管扩张的作用（体外及在体实验），此化合物保护作用的药物浓度与选择性开放mitoK ATP通道的浓度一致。6）在整体动物上没有二氮嗪的快速降压作用，而对分离的线粒体呼吸功能的影响比二氮嗪作用增强，进一步研究可望从中发现更理想的抗心肌缺血药物。图8‐6二氮嗪衍生物的结构通式。