口服后迅速且完全被吸收,血药浓度在2小时内达最高峰。本药抑制脂肪组织的脂肪分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,因而降低甘油三酯在肝脏的合成,此外,抑制VLDL和LDL的合成,降低血浆中甘油三酯(降低50%)和总胆固醇(降低25%)。阿西莫司还有抑制血小板聚集及改善葡萄糖代谢等功能,尤适用于糖尿病性血脂异常。1 ﹒适应证包括脂质紊乱:高血浆甘油三酯(Ⅳ型)、高胆固醇血症(Ⅱ a型)、高甘油三酯和高胆固醇血症(Ⅱ b型、Ⅲ型和Ⅴ型)。极少数患者有局部和全身反应,可能与免疫变态反应有关,如荨麻疹、斑丘疹及(或)唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压。4 ﹒肾功能不全或肾衰竭患者,可依据肌酐清除率酌情减少剂量。
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