[治疗]第四节 主要用于病因性预防的抗疟药

本类药物抑制二氢叶酸合成，可抑制疟原虫红细胞外期速发型子孢子发育、繁殖为裂殖体，对疟疾起病因性预防作用。乙胺嘧啶（pyrimethamine）是目前用于疟疾病因性预防的首选药。乙胺嘧啶抑制二氢叶酸还原酶，减少四氢叶酸的生成，最后使核酸合成减少。乙胺嘧啶不能直接杀灭配子体，但含药血液被按蚊吸入后，可抑制配子体在蚊虫体内的发育，故具有阻断传播的作用。磺胺类与砜类能与二氢蝶酸合酶分子镶合性结合，抑制二氢蝶酸合酶的活性，从而阻止疟原虫合成二氢叶酸。主要用于耐氯喹的恶性疟，单用时疗效差，仅能抑制红细胞内期疟原虫，对于红细胞外期无效。常用药物为磺胺多辛和氨苯砜。