镇痛强度为吗啡的1/10,是目前最常用的强效镇痛药,也有镇静、消除焦虑、催眠的作用。口服吸收快,大部分暂时与血浆蛋白结合,经肝代谢,一部分转化为哌替啶酸或去甲哌替啶,后者易于随尿排出。为避免口服经肝脏灭活代谢,常用肌内注射,以获得较高血药浓度,给药后10分钟即可产生作用,持续2~4小时。广泛用于各种剧烈的疼痛,如创伤性疼痛、手术后、内脏绞痛、晚期癌症以及分娩痛。有轻微阿托品样作用,治疗量可见眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速、体位性低血压等。过量中毒时可出现昏迷、呼吸抑制、瞳孔扩大、心动过速以致惊厥,此时可采用纳洛酮和巴比妥类药物分别对抗其呼吸抑制和惊厥。
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