生理药动学模型是一种整体模型,是根据生理学、化学和解剖学的理论,模拟机体循环系统的血液流向,将各器官、组织相互连接,每一房室(compartment)即代表一种或一组特殊的器官或组织。由上述生理药动学模型特点不难看出,生理药动学模型比较复杂,实验要求较高,并非解决药动学问题时常规的、一般的方法。因而,生理药动学模型特别适用于靶向给药系统、抗肿瘤药物、心血管药物、作用于中枢神经系统的药物以及毒物,实际的研究报道也以这些对象最多见。