舍吲哚(sertindole)由Lundbeck公司研发,属苯并吡咯衍生物,具有高5‐HT 2A/D 2拮抗比率和明显的α‐肾上腺素能拮抗作用,清除半衰期长达3天,代谢产物为去甲基舍吲哚。体外研究显示,舍吲哚是5‐HT 2C、5‐HT 2A、D 2和α 1受体拮抗剂,并且选择性作用于中脑边缘系统脑区。慢性给予大鼠舍吲哚可引起腹侧被盖区DA神经元失活,重复给药可选择性拮抗DA在尾状核的作用。在临床有效的剂量水平,该药优先与中脑边缘系统的多巴胺系统结合。出现锥体外系不良反应时,所用的剂量可能是临床有效剂量的10~20倍。舍吲哚的非典型药理作用预示其在临床上可以改善精神分裂症的阳性和阴性症状,EPSs发生危险性低。
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