其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、铜绿假单胞菌等均有良好的抗菌活性。本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽孢杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃菌也有良好的抗菌活性。常用的药物有甲硝唑(见“假膜性肠炎”章节)、替硝唑、奥硝唑等。
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