替莫唑胺在生理p H条件下经快速非酶催化转变为活性化合物MTIC, MTIC主要通过DNA鸟嘌呤的烷基化发挥细胞毒作用。MTI C进一步的分解为核酸与嘌呤生物合成的中间体5‐氨基‐咪唑‐4‐酰胺(AI C)和活性烷基化物质重氮甲烷,MTI C和AI C的AUC分别为替莫唑胺的2.4%和23%。7天后可回收大约38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物(5.6%)、AI C(12%)、替莫唑胺酸代谢物(2.3%)及不时代谢物(17%)。3 ﹒其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。女性患者在接受本药治疗时应避免怀孕。
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