本品对胃酸不稳定,不能口服给药。以每小时1g的速率静脉滴注,平均血清浓度为150 μ g/ml。快速静脉注射(15~30分钟)5g药物,Cmax可达到500 μ g/ml。与其他青霉素相似,羧苄青霉素主要分布于细胞外液。羧苄青霉素主要以肾小球分泌的形式排泄,95%的给药剂量以原形从尿中排出,75%~85%在前9小时排出,5%以下的药物被代谢。正常肾功能患者消除半衰期为1小时,肾功能减退的患者其半衰期延长(无尿患者为13~16小时),应注意给药剂量的调整。其主要原因是本品的抗菌作用较弱,并可引起高钠血症、低钾血症和血小板功能不良等不良反应,单用治疗效果不良,且易诱发耐药性,但治疗变形杆菌属感染可获得良好效果。
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