法乐通,氯三苯氧胺,Fare ston,Farestone。与雌激素受体结合可产生雌激素样或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要视疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非甾体类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。本品的抗乳腺癌作用除抗雌激素因素外,可能还有其它抗癌机制,如改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期等。动物肿瘤模型的研究数据表明,本品抗雌激素作用是他莫昔芬的1/3。其稳态血药浓度是原形药的2倍,与原形药具有相似的抗雌激素作用,但不如原形药的抗肿瘤作用强。
……