卡马西平的药效与药动学:卡马西平用于神经病理性疼痛的作用机制主要是钠通道阻滞,并可能通过作用于γ‐氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,同时与调节钙通道有关。本药口服吸收缓慢且不规则,口服本药普通片剂400mg后,4~8小时达血药浓度峰值,但个体间差异很大,一般1~2周达稳态血药浓度。本药能通过胎盘,可分泌入乳汁,经肝脏代谢,能诱发自身代谢,主要代谢产物10,11‐环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%,给药量的72%经肾脏排出,28%随粪便排出。半衰期为25~65小时,长期服药诱发自身代谢,半衰期降为10~20小时。
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