据近代分子生物学和生物化学的研究,大多数药物是通过与细胞上某些大分子蛋白质受体(Receptors)相结合而产生作用,故以受体学说阐明药物作用原理具有重要地位。药物本身无内在药理活性,通过抑制特异激动剂的作用(例如竞争激动剂的结合部位)而引起效应的化合物称为拮抗剂(Antagonists)。