选择性激动剂AMPA、ACPA是使君子氨酸的结构修饰产物,用于实验研究。这两类化合物作用于谷氨酸结合位点和跨膜区的连接部,以非竞争性方式抑制AMPA受体,又称AMPA受体的“负变构调制剂”(negative alosteric modulators),对AMPA受体有高选择性,是研究AMPA受体生理功能的重要工具药。正变构调制剂”(positive alosteric modulators)不直接激活AMPA受体,而是通过抑制受体的失敏/去活化,增强兴奋性突触传递。由于增强兴奋性突触传递促进脑衍生神经营养因子(brain‐derived neurotrophic fac‐tor,BDNF)的合成,正变构调制剂可能对抑郁症、PD等疾病也有治疗作用。
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