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[治疗]塞来昔布(西乐葆,Celecoxib,Celebrex)

空腹给药吸收良好,2~3小时达到血浆峰浓度,胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药动学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。与进食(高脂食物)同时给药,则本药的吸收延迟,T max延至4个小时,生物利用度增加约20%。本品在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。原型药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX‐1和COX‐2抑制活性。多剂服药后清除半衰期为8~12小时,清除率约为500ml/min。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg。

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——《神经精神疾病合理用药》
书名:《神经精神疾病合理用药》
栏目:神经精神疾病合理用药 > 第四章 疼痛合理用药 > 第四节 抗炎镇痛药
作者:李 杨 邢成名 杜冠华
参编:王红程,邢怡,邢成名,刘学升,杜冠华
页码:256-259
版本:2
出版时间:2009-01-01
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