[速览]西妥昔单抗

本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如转化生长因子α（TGF‐α）的结合。本品是针对EGF受体的Ig G 1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。当剂量从20 mg／m 2增加到200 mg／m 2时，清除率（Cl）从0.08 L／（m 2 · h）下降至0.02 L／（m 2 · h），当剂量＞ 200 mg／m 2时，Cl不变。表观分布容积（V d）与剂量无关，接近2～3 L／m 2。