[速览]第四节 组胺H3受体拮抗药

组胺是一种在体内有着广泛生理效应的神经递质。目前已发现组胺有H1、H2和H3三种受体，其中H3受体是一种新型组胺受体。组胺H3受体在体内分布广泛，中枢及外周（胃肠道、呼吸道、血管、心脏等）神经末梢均有分布，中枢神经系统分布较广而周围组织中则较少。激活组胺H3受体可抑制气道胆碱神经诱导的收缩作用，既能负反馈调节组胺的合成与释放，又能调节其它神经递质的释放，具有抗炎、抗损伤等作用。近年来，组胺H3受体的分子克隆、分布分型、调节递质释放的作用机制以及其激动剂、拮抗剂的研究都有一定进展。至今还没有一个研究较成熟的、上市用于防治疾病的组胺H3受体拮抗药。