口服吸收差,食物可延迟本药吸收,降低血药浓度峰值。肌注100万U(600mg),0.5小时后可达血药浓度峰值,约为12 μ g/ml。对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5小时。6小时内静脉滴注相同剂量药物,2小时后可获得12~20 μ g/ml的血药浓度。在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。半衰期约为30分钟,肾功能减退者半衰期可延长至2.5~10小时。老年人和新生儿半衰期也较长。血液透析可有效清除本药,但腹膜透析无此作用。