此类药物按来源分为以下二类:1 ﹒天然药物。从20世纪80年代到目前,已有数十种配基被发现,包括哌仑西平(PZ)、Methoctramine、二苯乙酸‐4‐哌啶酯碘甲烷季铵盐(4DAMP)、六氢二苯哌丁醇(HHS)、甲基东莨菪碱(MMS)、二苯羟乙酸奎宁酸(QNB),以及N甲基QNB等。从短期看,M受体研究的临床价值主要体现在治疗内脏平滑肌功能紊乱性疾病上,例如尿失禁和慢性阻塞性呼吸道疾患等。但随着敲除功能性M1、M2、M3、M4或M5受体的转基因小鼠的出现,缺乏M受体亚型特异性药物的问题将逐步得到解决。
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