本品为合成的抗肿瘤药,是乙烯亚胺类烷化剂的代表,对多种实体瘤均有效。本品在酸中不稳定,故不能口服。在血浆中消失呈二室模型,分布相半衰期6分钟,消除相半衰期10分钟。本品可透过血脑屏障,脑脊液中的浓度为血浆的60%~100%。药理作用:本品作用原理类似氮芥,活性烷化基团为在体内产生的乙烯亚胺基,为细胞周期非特异性药。实验研究表明:对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用,抑制DNA的合成。在组织培养中,可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。进一步研究发现,本品对垂体促滤泡激素(FSH)含量有影响。本品可引起男性患者无精子,女性无月经,少数患者尚可有发热、皮疹。注射液:10mg/ml。
……