六、二氢埃托啡

二氢埃托啡（dihydroetorphine）是东罂粟碱（oripavine）的衍生物，化学结构见图23‐4。二氢埃托啡是迄今为止作用最强的镇痛药。二氢埃托啡舌下含服吸收很快，达到血药浓度峰值的时间与皮下注射后接近，均在10分钟左右。给小鼠皮下注射后分布容积为2.0L／kg，清除率75ml／（kg · min），消除半衰期为27.7分钟。二氢埃托啡可用于创伤镇痛和手术后镇痛，可舌下含服20～40 μ g或肌内注射10～20 μ g。用于晚期癌症的疼痛可收到显著效果，但长期应用也可产生耐受性和依赖性。此药的重要副作用是呼吸抑制，舌下含服时发生率较低（0.82%），而静脉注射时则可引起呼吸暂停，发生率自12.5%至33.3%。