纳洛酮(naloxone),商品名narcan,又称N‐烯丙去甲羟基吗啡酮(N‐alyl‐noroxymor phone),与氧吗啡酮(oxymorphone)之关系恰如烯丙吗啡与吗啡之关系(图27‐。纳洛酮拮抗作用的效价是烯丙吗啡的30倍,不但可拮抗纯阿片受体激动药,还可拮抗激动‐拮抗药,但对丁丙诺啡的拮抗作用较弱。纳洛酮起效迅速,拮抗作用强。纳洛酮是临床上应用最广的阿片受体拮抗药,常用于如下情况:解救阿片类镇痛药急性中毒及它们引起的呼吸抑制等,并有催醒作用。有研究证实,纳洛酮还可用于酒精急性中毒的解救,可能因酒精的代谢产物有阿片样作用,同时与通过胆碱能作用激活生理性觉醒系统有关。
……