[概述]第一节 基本概念

药物进入人体，经过一段时间后药理作用消失，这一过程与药物的消除有关。药物代谢（metabolism）多指药物在机体作用下分子结构分解。经生物转化后的药物分子成为新分子或称代谢产物，这些新分子可以有药理活性或无药理活性，而多数代谢产物没有生理活性且水溶性增加，以利于肾脏排泄，例如芬太尼代谢成甲基芬太尼。有些代谢产物有生理活性，如咪达唑仑的代谢产物1‐羟基咪达唑仑，具有较强的生理活性，而当其进一步代谢成1‐羟基咪达唑仑‐葡萄糖苷酸后生理活性大大降低。生物转化还可将药物转化为毒物，如哌替啶生成去甲哌替啶，当其在体内严重蓄积时可以导致惊厥。