该类药物抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成而发挥繁殖期杀菌作用。对葡萄球菌属、链球菌属、厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌有抗菌作用。绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定的敏感性。革兰阴性杆菌、分枝杆菌、拟杆菌,真菌等对本品不敏感。美国与日本已经发现耐万古霉素的金黄色葡萄球菌(VRSA)感染病例,我国也发现对万古霉素敏感性降低的金黄色葡萄球菌对(VISA,h‐VISA),对于这类耐药菌株感染,可酌情选用利奈唑胺治疗。肾功能不全患者使用,应根据肌酐清除率或血药浓度监测结果进行用量与用法的调整。
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