是一磷酸鞘氨酸受体(S1P‐R)激动剂,具有强大的免疫抑制作用。动物实验证明,它能治疗实验性大鼠自身免疫性甲状腺炎、糖尿病和肝炎,能延长大鼠皮肤和心脏移植物的存活时间。体外实验发现,在高于治疗血药浓度时,能诱导T细胞和B细胞凋亡。目前,普遍认为它主要促进淋巴细胞归巢发挥免疫抑制作用。在体内被鞘氨酸激酶‐2磷酸化的代谢产物FTY720P是强效S1P‐R激动剂,它特异性并可逆地把宿主的淋巴细胞隔离在淋巴结和亚集合淋巴结。约30%患者在首剂后可见心率减慢,受体激动剂或阿托品可拮抗之。