在生命活动过程中,酶发挥着极为重要的作用,通过酶的催化作用,实现了生命体内的化学反应过程。酶活性的变化,对生命过程中的生理活动将产生重要的影响。因此,能够影响酶活性物质可以作为药物调节机体功能,达到防治疾病的目的,酶也就成为重要的一类药物靶点。与药物作用相关的酶可以分为两类,一是在药物作用下改变活性的酶,由于这些酶的活性在药物作用下发生了变化,进而导致酶反应过程发生变化,产生生理功能和病理反应的变化,发挥药物的作用。其他酶活性的测定和实验方法参见相关章节。