吸收促进剂种类不同,其作用机制和效果也不同。其促透机制之一就是作用于角质层,改变角质层的有序性、流动性而达到促透的目的。角质层( stratum corneum , SC )由角质层细胞和细胞间脂质组成,其中角质层细胞膜含有交联度很高的蛋白质,可在保持细胞和组织完整性的同时全部萃取细胞间脂质,与细胞间脂质共同形成药物透皮吸收的主要壁垒。吸收促进剂能促进药物的透皮吸收速率,可能是作用于角质层中的一种或者几种生化成分,改变其自身的结构或构象,降低角质层的屏障作用而达到促透作用。提示可以从吸收促进剂对细胞内外钙离子、钙黏素及KC膜等的影响来研究细胞间隙大小的变化情况,进一步研究吸收促进剂的作用机制。
……