对药物载体的一个重要要求就是,没有或者只有低水平(可以接受程度)的内在细胞毒性。因为环糊精与细胞膜的相互作用,是细胞损伤的第一步,可以考察环糊精对分离的,没有核、线粒体、内质网和其他细胞器的红细胞的毒性,依据它们的细胞毒性,来评价环糊精的安全性。已知环糊精能诱发人红细胞膜内陷形状的改变,并且在高浓度时导致溶胞作用[ 66,67 ]。‐CD的疏水空腔最小,磷脂的酰基链可以紧密地包合于其中,而内腔大一些的β、γ‐CD对酰基链的包合则比较松散,但是胆固醇的侧链更适合包在β‐CD的腔内。体外溶血作用和体内局部组织的刺激性,按降序排列为:DI MEB > β > G1‐β = G2‐β >二麦芽糖β‐CD。
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