吗啡口服易吸收,但经肝脏的首关效应大,血药浓度不高,口服制剂的生物利用度为25%,口服给药的效力为肌注的1/6~1/3,甚至更低,个体差异大。血浆半衰期为2~3小时,一次用药可持续4~6小时。吗啡是阿片受体的完全激动剂,通过与不同脑区域的阿片受体结合,模拟内源性阿片样活性物质而发挥药理作用,如与背侧丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体结合而产生镇痛作用。吩噻嗪类药物:均可增强吗啡的中枢抑制作用,并可使吗啡的呼吸抑制、低血压、便秘等副作用加剧,更易引起吗啡依赖症。美施康定(硫酸吗啡控释片)每片含硫酸吗啡10mg、30mg或60mg。
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