[治疗]（一）药理学特性

奥氮平的化学名为2‐甲基‐4‐（4‐甲基‐1‐哌嗪基）‐10 H‐噻吩并［2，3‐6］ ［1，5］ 苯并二嗪，其化学结构与氯氮平十分相似，具有非典型抗精神病药的一般特征，对包括D 2和D 3、D 4和D 1受体、5‐HT 2、M 型胆碱受体、H 1受体和α1受体具有较高的亲和力，即所谓多受体作用药物。EPSs 危险性低可能与其非选择性DA 受体结合的特点有关，经典抗精神病药对D 2样受体（D 2和D 3、D 4）具有高选择性，氟哌啶醇对D 2样受体的占有与对D 1样受体（D 1和D 5）的占有之比为25 ∶1，氯氮平为0.7∶1，而奥氮平则为3 ∶1。此外，EPSs 危险性低还可能与其在腹侧盖区和中脑边缘叶（A10 区）D 2样受体的阻断显著高于黑质‐纹状体（A9 区）D 2样受体的阻断有关。体内即使小剂量水平（5mg／d）时，5‐HT 2受体的占有都已在90%以上，远远大于D 2受体的占有。D 2受体的占有能力比氯氮平要强，和利培酮相似，并随着剂量的增高而增高，5mg／d 平均剂量时D 2受体的占有为55%，10mg／d 时为73%，15 mg／d 为75%，20mg／d 为76%，30mg／d 为83%，40mg／d为88%。放射性核素标记的受体结合试验显示，奥氮平对5‐HT 2A和5‐HT 2C受体具有高亲和力，对5‐HT 3受体呈中等程度的亲和力，对5‐HT 1受体的亲和力较低，与经典抗精神病药和其他非典型抗精神病药都有所不同。例如，奥氮平对α1受体的亲和力与齐拉西酮相差不多，但奥氮平对α1受体的总体效应较小，因为奥氮平的临床治疗剂量为10～20mg／d，比齐拉西酮80～200mg／d 要小。如假设产生抗精神病效应的阈值是D 2受体的占有应大于60%的话，那么，小于60%应不足以引起抗精神病效应，氯氮平显然就不符合引起临床疗效的经典D 2占有阈值机制的假说，而奥氮平却符合这一假说。