为天然雌激素,17 β‐雌二醇生物活性最高,以往因口服无效,常做成注射剂,近来经微粒化处理后,可以口服,但生物利用度很低,仅为1%~2%,常用于激素替代疗法。使用贴片后,药物释放经人体皮肤平均的渗透量为每日50 μ g,血中雌二醇水平上升,可避免口服途径的肝首过效应。去除贴片后,血雌二醇水平24小时即下降至用药前水平。外用:雌二醇凝胶1.25~2.5g(含雌二醇0.75~1.5mg)一日一次涂抹下腹部、臀部、上臂、大腿等处皮肤。口服:雌二醇片,一天1片,如有子宫,应加用孕激素。雌二醇片:1mg。雌二醇控释贴片:周效片:4.0cm×2.6cm含2.5mg.
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