茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20 μ g/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20 μ g/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40 μ g/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星,克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可刺激茶碱肝中代谢,结果加快茶碱的清除率。茶碱控释胶囊:0.1g.
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