五、20世纪后期药物化学的发展

80年代以后，药物化学发展的重要内容是对体内微量的生理活性物质进行结构修饰，寻找疗效好、毒性低的药物。分子生物学的研究进展以及生物技术的发展，一方面为新药的发现提供了新的作用靶点，另一方面也提供了一些生物制品药物。在这一时期药物设计经历了由定性研究到定量研究，发展到合理的药物设计。在构建新化合物分子的过程中，由于构建分子的化学原料的不同或由于所合成的化合物取代基及取代位置的不同，通过设计利用固相合成的手段在同一时间内合成大量的不同结构顺序或不同取代基及取代位置的化合物，建立分子多样性的化学库。这一方法已成为新药研究的新技术，在未来的21世纪新药的发现和寻找、结构优化过程中将发挥越来越大的作用。