[文献资料]乙酰胆碱酯酶抑制剂对乙酰胆碱酯酶不同分子亚型的选择性抑制和可能的抑制机制

现有的乙酰胆碱酯酶抑制剂对乙酰胆碱酯酶分子亚型选择性抑制研究表明，甲氧基他克林（7‐Methoxytacrine）对G4形式的乙酰胆碱酯酶的抑制作用较G1形式的乙酰胆碱酯酶的作用要强［ 31 ］。对于不同分子形式的乙酰胆碱酯酶，它们的活性位点是一致的，因而，不同抑制剂对不同形式的乙酰胆碱酯酶的不同抑制不能归因于对活性位点的抑制［ 35 ］，对乙酰胆碱酯酶不同分子形式的选择性抑制决定于乙酰胆碱酯酶抑制剂对乙酰胆碱酯酶疏水结合位点的本质的和选择性的亲和。如G4形式的乙酰胆碱酯酶至少有三个疏水性区域：近二硫键的区域、蛋白酶K敏感区域和链霉蛋白酶抗性区域［ 33 ］。