决定吸入糖皮质激素药代动力学的最重要因素是药物的脂溶性。吸入用的糖皮质激素如丙酸氟替卡松、mometasone、二丙酸倍氯米松、布地奈德和曲安奈德均具有亲脂性基团,其亲脂性和脂溶性决定了其局部作用强的独特药代动力学和药效动力学特征,如丙酸氟替卡松、mometasone等的高脂溶性在决定其全身生物利用度中起重要作用。高脂溶性糖皮质激素的开发使得ICS的局部作用强度增加,全身生物利用度降低,有极好的治疗指数,在防治哮喘病方面取得了疗效高和副作用少的效果。有关ICS的药代动力学特征已有较多的研究,对其药代动力学的了解可为吸入的糖皮质激素在体内的吸收、运转、代谢和副作用防治的研究提供重要资料。
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