口服吸收迅速而完全,T max为1~2小时,半衰期为6~12天,本品与食物同服可增加其生物利用度,分布容积大于100 L/kg,血中大约50%的药物与血浆蛋白结合。肾清除率占全身总清除率的55%,从尿中排出本品及其主要代谢产物70%的量,在酸性尿液中原形药物的排出量增加。当肾小球滤过率< 10 ml/min时,肾功能严重减退,此时应注意延长治疗并减少给药剂量(每日50~100 mg)。当本品静脉注射超过10~12分钟时,由于很大的分布容积,而产生相对慢的分布,可产生一过性的高血浆药物浓度,不足5%的药物可在乳汁中发现。但在近年来,相继出现具有耐药的疟原虫株,其中,恶性疟原虫抗氯喹的明显增多,因此,联合用药即可解决这个问题。
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