利多卡因吸收后,组织分布快而广,能透过血‐脑脊液屏障和胎盘,本品麻醉强度大、起效快、弥散广、穿透力强、无明显扩张血管作用,药物从局部消除约需2小时,大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解。经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。1 ﹒与西咪替丁以及β受体阻断剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。5 ﹒与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
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