受体阻断剂目前在临床上广泛应用于高血压、心肌缺血、心肌梗死、心律失常以及心衰等心血管疾病的治疗。现有的β受体阻断剂可分为三代,共五类,包括非选择性β受体阻断剂、选择性β受体阻断剂和兼有α、β受体阻断作用的β受体阻断剂。受体阻断剂也是一广谱抗心律失常药物,且是目前唯一被证实可有效预防心梗后患者及充血性心衰患者猝死的药物,对儿茶酚胺相关的心律失常疗效特别显著。研究表明,一些亲脂性的β受体阻断剂(如美托洛尔、比索洛尔、普萘洛尔、卡维地洛等)透过血脑屏障后能间接地影响迷走神经活性,从而有效预防室颤和心脏病猝死的发生。
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