鼻腔给药适用于药效高而生物利用度较低的药物。鼻黏膜吸收存在经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道两种吸收途径,其中以脂质途径为主。所以一般来说,药物要透过鼻黏膜,需要有一定的亲脂性。大分子药物如蛋白多肽的鼻黏膜吸收不充分。鼻腔内酶的存在会催化降解一些酶不稳定的药物。将药物与环糊精包合后用于鼻腔给药,可以增加药物的溶解度,提高药物的酶稳定性,可以增加鼻黏膜的通透性以及促进蛋白多肽类药物的鼻腔吸收。在鼻腔给药中同样要引起人们注意的是环糊精对鼻黏膜的损伤作用。不论如何,将环糊精用于临床之前必须经过长期毒性实验,要证明其对鼻黏膜没有长期损伤后才可应用。
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