烷化剂(alkylatingagents)又称烃化剂,是一类化学性质十分活泼的化合物,它们在体内能形成正碳离子亲电基团,能向生物大分子上的富电子位点引进烷基,即用其自身的烷基取代生物大分子中的氢,从而共价结合在上面。氮芥类:即β‐氯乙胺类(RN‐CH 2 CH 2 Cl),根据R基可再分为下面五类:1)脂肪族氮芥,代表药物有氮芥和甘磷酰芥。2)芳香族氮芥,如苯丁酸氮芥、抗瘤氨酸、美法仑等。4)甾体氮芥,包括磷雌氮芥、松龙苯芥等。5)潜伏化型氮芥,代表药物有环磷酰胺和异环磷酰胺。以上为合成烷化剂,一些天然产物也具有烷化作用,如属于抗生素的丝裂霉素C和甲基丝裂霉素、属于植物药的野百合碱和N‐氧‐去甲天芥菜碱。
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