临床常用含14元(红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等)、15元(阿奇霉素)和16元(麦迪霉素、麦白霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)环的大环内酯类。14元环大环内酯类通过结合细菌23Sr RNA的特定区域而抗菌,也可因诱导细菌23Sr RNA甲基化酶的活性,而灭活这些药物本身。16元环大环内酯类通常不诱导这些酶活性,他们对某些耐红霉素的金葡菌仍有活性。特别是其酮内酯结构使得他对某些细菌核糖体的结合力高于其他大环内酯类,分别为红霉素和克拉霉素结合力的10倍和6倍,且不易成为与细菌耐药相关的主动外排泵的底物,因而对许多耐大环内酯类的菌株,包括对MLS耐药的菌株,仍然有效。
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