将生物技术药物的分子用3H、14C或35S等标记(放射性核素标记)或用125I标记(非放射性核素标记),制备成放射性标记示踪剂。然后测定其在体内的动力学规律,或者用作体外分析(放射免疫测定法)。这是蛋白质多肽类药物药代动力学首选的方法。但是此方法要求有符合国家规定的放射性核素实验室,需要有专门的放射性活性及剂量测量仪器仪表,如γ‐放射免疫计数器,液体闪烁计数器等。还要有既精通药代动力学知识和技术,而且还要通晓放射性核素的理论、高超的实验技术和辐射防护法规等方面知识的复合型研究人员。它可以作为其他方法对药物生物活性测定的一个补充,如放射性核素标记示踪剂的生物活性测定。
……