本品对胃酸不稳定,因而不能口服给药。快速静脉注射(2~3分钟)2g和4g后,所观察到的平均血清药物浓度分别为306 μ g/ml和412 μ g/ml。与其他类青霉素相似,氧哌嗪青霉素主要分布于细胞外,在胆汁与尿中有较高的浓度。本品以肾小球分泌的形式快速排泄,60%~80%的给药剂量在24小时内以原形从尿中排出,25%的药物从胆汁排出。正常肾功能患者的半衰期约为1小时,半衰期存在剂量依赖性,随着剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长,应注意调整给药剂量。体外抗假单胞菌活性(MIC)顺序:哌拉西林≥苯咪唑青霉素>磺苯咪唑青霉素=羧噻吩青霉素>羧苄青霉素。
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