对药物的理化性质,特别是有关药物的脂溶性、解离常数与其向脑内和脑脊液内转运关系的研究更为广泛。表2‐10为药物向脑脊液的透过速度与其非解离型的油/水分配系数的关系。分配系数高的硫喷妥等容易透过血脑屏障,而分配系数低的N‐乙酰基‐4‐氨基安替比林和磺胺脒的透过性极差。这些药物渗透系数均低,表中透过率最高的奎宁,在pH7.4时约有9%为分子型。如静注高渗甘露醇后,可以使血脑屏障暂时打开,进而增加药物进入中枢神经系统的百分率。