本品口服不能吸收。给健康志愿者肌肉注射0.5g本品,Tmax为30分钟,Cmax为10.8mg/L。静脉滴注本品1g(滴注1小时),滴注结束时血药浓度为40.9mg/L。本品在胆汁、尿液中有很高浓度,并可在化脓性脑膜炎患者的脑脊液中达到治疗浓度。各种给药途径的24小时尿排泄量皆为给药量的80%左右,尿中无代谢产物检出,反复给药无积蓄现象。肾功能减退时,血浆和肾清除率以及尿中排出量皆较少,半衰期延长。本品半衰期为1小时,半衰期在新生儿和老年人中皆延长,分别为3.4小时和1.9小时。肌酐清除率< 10ml/分时,半衰期可延长达12小时。本品在人体组织和体液中分布良好,组织体液中浓度远超过致病菌的药敏。
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